执业药师药理学笔记：第八章——胆碱受体阻滞药
　　熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。
　　了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点。
　　第一节 M胆碱受体阻断药
　　阿托品（Atropine）
　　[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。医学教育网
　　1、解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠 膀胱 胆管、输尿管、支气管。
　　2、抑制腺体分泌：唾液腺。汗腺 呼吸道腺体 胃腺。
　　3、眼：（与毛果云香碱作用相反）
　　（1） 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
　　（2）眼内压升高：散瞳，虹膜退向四周边缘，前房角变窄，阻碍房水回流。
　　（3）调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，视近物模糊，视远物清楚。
　　4、心血管系统：医学教育网
　　（1） 心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。
　　（2） 扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与阻断α受体有关。
　　5、中枢神经系统：
　　（1） 较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑。
　　（2 ）中毒剂量（ 10mg），由兴奋转入抑制（昏迷等）
　　[应用]
　　1、解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛   膀胱刺激症   胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用）
　　2、抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给药；（2）严重盗汗和流涎症；
　　3、眼科：（1）虹膜睫状体炎；（2）检查眼底；（3）验光配镜：使调节麻痹、晶状体固定。现已少用，仅儿童验光时用。医学教育网
　　4、缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。
　　5、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
　　6、解救有机磷酸酯类中毒。
　　[不良反应]
　　1、副作用：口干，心悸，视力模糊等。
　　2、过量中毒：幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制，昏迷，血压下降，呼吸抑制。
　　中毒解救药：毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。
　　山莨菪碱（654，Anisodamine，654-2为人工合成品）
　　[作用]
　　与阿托品比较医学教育网
　　1、解除内脏平滑肌和血管痉挛 稍弱
　　2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10
　　3、中枢兴奋 很弱（不易通过血脑屏障）
　　[应用]
　　1、 感染性休克（已取代阿托品作为首选药）：其抗休克机制是：
　　（1）解除微血管痉挛、改善微循环。
　　（2）保护细胞：提高细胞对缺血、缺氧对耐受性；稳定溶酶体体膜，减少溶酶体酶释放，阻止休克因子生成。
　　（3）防止DIC（弥散性血管内凝血）：降低全血比粘度，增加纤溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒细胞及血小板聚集，使团聚对血细胞解聚。
　　2、 胃肠绞痛。
　　3、 解救有机磷酸酯类中毒。
　　东莨菪碱（Scopolamine）
　　[作用]
　　1、 外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同。
　　（1）抑制腺体分泌，扩瞳、调节麻痹作用较强。医学教育网
　　（2）对心血管作用较弱。
　　2、 抑制中枢神经系统：镇静、催眠、浅麻醉。
　　[作用]
　　1、 麻醉前给药
　　2、 东莨菪碱静脉复合麻醉（中药麻醉）常与氯丙嗪合用
　　3、 晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐
　　4、 震颤麻痹：与其中枢抗胆碱作用有关
　　5、 感染性抗休克和有机磷酸酯类中毒
　　丁溴东莨菪碱
　　[作用]
　　阻断M受体，大剂量能阻断N2受体。本品与阿托品比较：
　　1、 缓解胃肠、胆道及泌尿道平滑肌痉挛作用较强
　　2、 对心脏、眼、腺体作用较弱，中枢作用轻微
　　[应用]
　　1、胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛
　　2、胃、十二指肠、结肠纤维内窥镜检查、气钡低张造影和CT的术前准备，以减少胃肠蠕动。
　　哌仑西平
　　[作用]医学教育网
　　选择性地阻断胃粘膜壁细胞上地M1受体，抑制胃酸分泌。对其它器官组织M受体的阻断作用很弱。
　　[应用]
　　胃、十二指肠溃疡病。
　　后马托品、托品酰胺
　　[作用与应用]
　　散瞳和调节麻痹作用较阿托品快而短可代替阿托品用于眼底检查和验光配镜，但儿童验光须用阿托品。
　　丙胺太林（普鲁本辛，Propantheline bromide）
　　[作用与应用] 对胃肠M受体选择性高，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，并能抑制胃酸分泌。适用于胃、十二指肠溃疡和胃肠绞痛。
　　第二节 N胆碱受体阻断药
　　一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）： 美加明。咪噻芬
　　[作用]
　　阻断神经节N1受体，小动脉扩张，外周阻力下降；小静脉扩张，回心血量减少，血压显著降低。
　　[应用]
　　偶用于其他降压药无效的急进性高血压和高血压危象
　　[不良反应]
　　多而严重如体位性低血压、尿潴留。
　　二、N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
　　药物与运动终板上N2受体结合， 阻断神经冲动的传递， 导致骨骼肌松弛。
　　（一）去极化型肌松药：琥珀胆碱
　　[作用机制]
　　激动运动终板上N2受体， 突触后膜持久去极化， 致使终板膜Ach不起反应。
　　[作用特点]医学教育网
　　1、肌松前常出现短时（约1分钟）的肌束颤动。
　　2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用，因此过量时不能用新斯的明解毒。
　　3、临床用量无神经节阻断作用。
　　[应用]
　　1、外科麻醉辅助用药，使肌肉完全松弛； 2、气管内插管，气管镜和食管镜检查。
　　[不良反应]
　　1、过量致呼吸麻痹； 2、血钾升高； 3、术后肌病； 4、眼内压升高；
　　5、遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低者易中毒。
　　（二）非去极化型肌松药（竞争型肌松药）： 筒箭毒碱
　　[作用机制]
　　阻断运动终板上N2受体，拮抗Ach对N2受体的激动作用。
　　[作用特点]
　　1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的肌松作用。
　　2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用新斯的明解毒。
　　3、有神经节阻断作用。医学教育网
　　[应用] 因药源有限，临床已少用。
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