表面活性剂 概述 表面活性剂的分类 表面活性剂的基本特性 （一）临界胶束浓度（CMC） （二）亲水亲油平衡值（HLB） （三）Krafft点和昙点  概  述 表面张力（σ）：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。  表面活性剂(surfactant) ：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。  结构特征：“双亲”结构（见上图） 正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 表面活性剂的分类 一、离子表面活性剂 （一）阴离子表面活性剂 （二）阳离子表面活性剂 （三）两性离子表面活性剂 二、非离子表面活性剂 （一）阴离子表面活性剂 1.高级脂肪酸盐   ①系肥皂类，通式：(RCOO-)nMn＋，如硬脂酸钠、镁等。 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂)。 ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。  ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。  2.硫酸化物：  ①通式：R·O·SO3-M+硫酸化油,高级脂肪醇硫酸酯类。  ②分类：硫酸化油，如硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；高级脂肪醇硫酸酯，如十二烷基硫酸钠（SDS），又称月桂醇硫酸钠（SLS）。  ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生作用产生沉淀。  ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用于外用软膏的乳化剂。 3.磺酸化物：  ①通式：脂肪族磺酸化物 R·SO3-M+ 和烷基芳基磺酸化物 RC6H5SO3－M＋ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠（常用洗涤剂）；胆酸盐，如牛磺胆酸钠、甘胆酸钠。  ③性质：水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差，但不易水解。  ④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。 (二)阳离子型表面活性剂     这类表面活性剂起作用的部分是阳离子，亦称阳性皂。  1、结构：含有一个五价氮原子。 胺盐型，通式：[RNH3+]X-，[R2NH2+]X-，如氯苄甲乙胺； 季铵盐型，通式：[R1R2N+R3R4]X-，如新洁尔灭。  2、特点：良好的表面活性作用，具有很强的杀菌作用。  3、应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4、常用品种：   苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵 (新洁尔灭) ：常用浓度0.01-0.02%，杀菌力强、稳定。 (三)两性离子型表面活性剂        这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。  ①分类及常用品种:  卵磷脂（豆磷脂、蛋磷脂）：是一类天然表面活性剂，组成复杂，可用于静注用乳剂与脂质体的制备。        阴离子部分—磷酸型；阳离子部分—季胺盐类  合成活性剂：阴离子部分主要是羧酸盐，其阳离子部分分为： 氨基酸型——胺盐（RN＋H2CH2CH2COO－） 甜菜碱型——季胺盐（RN＋(CH3)2CH2COO－） ②性质：  碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强；  酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。  表面活性剂的分类 一、离子表面活性剂 二、非离子表面活性剂 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物  二、非离子表面活性剂    在水溶液中不是解离状态故称之为非离子表面活性剂。  1、结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健。  2、性质： 毒性小，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、口服制剂和注射剂。 3、常用品种  ①脂肪酸甘油酯  类别：脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯，如单硬脂酸甘油酯。  性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等下易水解。  应用：HLB 3～4，表面活性弱，用作W/O型辅助乳化剂。  ②多元醇型 ⑴蔗糖脂肪酸酯(sucrose esters，SE)       简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物，分为单酯、二酯、三酯及多酯。  性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。  应用：HLB 5～13，表面活性弱，用作O/W型乳化剂。 ⑵脂肪酸山梨坦： 山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸   →脱水山梨醇脂肪酸酯的混合物   (司盘，span)  品种：span20（脱水山梨醇单月桂酸酯），span40(脱水山梨醇单棕榈酸酯)；span60（脱水山梨醇单硬脂酸酯）；span65（脱水山梨醇三硬脂酸酯）；span80（脱水山梨醇单油酸酯）；span85（脱水山梨醇三油酸酯）。 应用：粘稠白色至黄色的油状液体或蜡状固体，亲油性较强， HLB1.8～3.8，一般用作W/O型乳剂的乳化剂或混合乳化剂。用于搽剂、软膏，亦作为乳剂的辅助乳化剂。 ⑶聚山梨酯(polysorbate)： 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷   →聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯    (吐温，Tween)  品种：Tween 20（聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯），Tween 40（聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯），Tween 60（聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯），Tween 80（聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯），Tween 85（聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯）。  应用：粘稠性黄色液体，亲水性化合物，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 ③聚氧乙烯型： 1）聚氧乙烯脂肪酸酯 系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH，商品名为卖泽(Myrij)，如聚氧乙烯40硬脂酸酯(polyoxyl 40 stearate)。 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和油/水型乳化剂。  2）聚氧乙烯脂肪醇醚  系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 通式：R·O·(CH2O CH2)nH。  品种:  苄泽类(Brij)：如Brij-30和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物，n为10-20时作油/水乳化剂。 西土马哥(Cetomacrogol)：聚乙二醇与十六醇的缩合物。 平平加O(Perogol O)：是15个单位的氧乙烯与油醇的缩合物。  埃莫尔弗(Emlphor)：一类聚氧乙烯蓖麻油化合物，由20个单位以上的氧乙烯与油醇缩合而成。易溶于水和醇及多种有机溶剂， HLB12～18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和油/水型乳化剂。 如聚氧乙烯蓖麻油甘油醚（Cremophore EL），氧乙烯单位为35～40，HLB12～14。 ④聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物      通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH，是各种不同分子量的聚氧乙烯（亲水基）与聚氧丙烯（亲油基）的嵌段共聚物，其中a为化合物总量的10～80％，b至少为15。本品又称泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普郎尼克(Pluronic)。  性质：为淡黄色液体或固体，分子量1000～14000，HLB 0.5～30，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。 应用：新型的优良乳化剂、增溶剂，是目前能应用于静脉注射乳剂的一
表面活性剂及乳剂.ppt