第二章    液体制剂 【目的要求】 1、掌握液体制剂的概念、特点、制备方法与质量评价。液体制剂中常用的附加剂。 2、熟悉液体制剂的分类。 第一节   概述 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点：  ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。    （二）液体制剂的质量要求 1.澄明或分散均匀 2.浓度准确 3.外观良好、口感适宜 4.无刺激性 5.性质稳定、无霉变 6.携带和使用方便 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂                                     ②高分子溶液剂  2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂                                         ②混悬剂                                         ③乳剂   按分散体系的分类 (二)按给药途径分类   1、内服液体制剂   2、外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂 （2）五官科用液体制剂 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂 第二节   液体制剂的溶剂和附加剂 一、常用溶剂 1.极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜 2.半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇 3.非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯 三、液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂   （四）防腐剂 1、防腐的重要性         确保制剂质量和用药安全。         药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠埃希菌，不得检出活螨；化学药制剂1g含细菌数不得超过1000个，真菌数不得超过100个；液体制剂1ml含菌数不得超过100个，真菌数和酵母菌数不得超过100个；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。 2、防腐措施   ①.防止污染   ②.严控辅料质量   ③加防腐剂    3、常用防腐剂：    ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。    ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液；防发酵能力较强。          ③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液；对霉菌作用较强。 ④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油) （五）矫味剂   1、甜味剂   2、芳香剂   3、胶浆剂   4、泡腾剂 （六）着色剂   1、天然色素   2、合成色素  第三节 低分子溶液剂 一、溶液剂：溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 （一）溶液剂的制备方法   1、溶解法：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装   2、稀释法：浓药液加溶剂稀释至所需浓度  （二）制备溶液剂时应注意的问题  1.溶解慢的药物可粉碎、搅拌、加热。 2.易氧化的药物可冷溶、加抗氧剂。 3.易挥发的药物可后加入。 4.难溶的可加助溶剂、增溶剂。  例：复方碘溶液 【处方】    碘50g       碘化钾100g                     蒸馏水适量至1000ml 【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解后，加蒸馏水至1000ml即得。 二、芳香水剂           芳香水剂系指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶液。  三、糖浆剂 （一）概述 含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。(含蔗糖量应不低于45%g/ml) 种类：单糖浆：浓度为85％（g/ml)或64.7％（g/g)。作为矫味剂、助悬剂等应用         药物糖浆：用于疾病的治疗  （二）糖浆的制备 1 、溶解法(热溶法、冷溶法) 1） 热溶法：将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热使其全溶，降温后加入其它药物，搅拌溶解、过滤，再通过器加蒸馏水至全量，分装，即得。    适合于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。 2） 冷溶法：将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。优点：对热溶不稳定或挥发性药物较为适宜。 2、 混合法        混合法系将药物与糖浆均匀混合制备而成的。 (三)制备糖浆剂应注意： 1、药物加入的方法：   例：磷酸可待因糖浆Ｐ.２6 ［处方］磷酸可待因　　　　５g　 　　　　蒸馏水　　　　　１５ml 　　　　单糖浆　加至１０００ml ［制备］取磷酸可待因溶于蒸馏水中，加单糖浆至全量，即得．  四、醑剂         醑剂（spirits)系指挥发性药物制成的浓乙醇溶液。醑剂中乙醇浓度一般为60％～90％。          五、 酊剂 1.酊剂的含义：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏剂稀释制成。含毒剧药的酊剂每 100 ml 相当于原药材 10 g  ；其它酊剂每 100 ml 相当于原药材 20 g 。 2.酊剂制法：溶解法，稀释法，浸渍法，渗漉法。 例：颠茄酊  六、甘油剂           甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 七、涂剂          第四节 高分子溶液剂 一、概述：高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。 二、高分子溶液的性质   1、荷电性         一些高分子化合物所带电荷受PH值的影响。         当溶液的PH值 等电点时，蛋白质带负电荷，PH值 等电点时，蛋白质带正电。       三、高分子溶液的制备 2、渗透压：有较高的渗透压。 3、粘度与分子量：分子量大粘度大。 4、聚结特性：盐析、聚结、絮凝。 5、胶凝性：低温时产生胶凝。  三、高分子溶液的制备 制备高分子溶液首先要经过溶胀过程。将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液。  高分子物→撒于水面→溶胀→搅拌→高分子溶液  第五节  溶胶剂 一、概述：溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系。又称疏水胶体溶液。胶粒大小在1～100nm之间。 二、溶胶的构造和性质  (一)溶胶的双电层构造         吸附层和扩散层分别是带相反电荷的带电层称为ζ－电势（zeta-potential)。        ξ－电势越高斥力越大，溶胶也就越稳定。 （二）溶胶的性质 1、光学性质：有丁达尔效应 2、电学性质：界面动电现象（电泳现象） 3、动力学性质：布朗运动 4、稳定性：属热力学不稳定体系，稳定因素依靠①ζ电位(对电解质敏感)；②保护胶体(对脱水剂敏感) (二 )溶胶剂的制备  1、分散法：       ①机械分散法          ②胶溶法        ③超声分散法    2、凝聚法 ：         ① 物理凝聚法         ②化学凝聚法  第六节   混 悬 剂       一、概述        混悬液（suspensions）系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。微粒一般在0.5～10um之间。   1、需制成混悬剂的：      二、混悬液的物理稳定性 （一）混悬粒子的沉降速度   （二）微粒的荷电与水化  （三）絮凝与反絮凝      混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝（flocculation）,加入的电解质称为絮凝剂。         向絮凝状态的
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