第1 章绪论 一、概念:::标准的制剂。 药物制剂的特点:标准可行。 方剂:,方剂。 调剂学::::::1 、剂型可改变药物的作用性质2 、剂型能调节药物的作用速度 3 、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4 、某些剂型有靶向作用 5 、剂型可直接影响药效 第2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素: 1 2 、溶剂的极性3 、温度 4 、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法:1 、制成可溶性盐2 、引入亲水基团 3 、加入助溶剂:4 、使用混合溶剂:() 5 :(1)C 链长,增溶大(2),(3)(4)流变学简介 流变学::,,,,1 、塑性流动:2 、假塑性流动:3 、胀性流动:4 、触变流动:,粉体学 一、粉体学::1 2 、筛分法3 、库尔特计数法 4 、沉降法5 、比表面积法 三、比表面积的测定:1 (BET )2 3 、折射法 四、粉体的流动性:1 、休止角:θ越小流动性越好,2 、θ<300 流动性好 3 、流出速度:越大,4 、流动性越好 5 、内磨擦系数:粒径在100-200um,6 7 、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动,θ≥400 不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。 第4 节表面活性剂 一、概念:::():1 、肥皂类:高级脂肪酸的盐,2 、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3 、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS,4 5 、SLS),6 7 、稳定,8 、软膏剂乳化剂。 3 、磺酸化物:,():新洁尔灭等 ()两性离子表面活性剂:1 、卵磷脂:对热敏感,60 ℃以上变为褐色,,2 、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:,,;,():1 、脂肪酸甘油酯:HLB 为3---4,2 、用作W/O 型。 3 、蔗糖脂肪酸酯:不4 、溶于水,5 、可形成凝胶,6 、作O/W 型。 3 、脂肪酸山梨坦:,Span ,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8 W/O 型 4 、聚山梨酯:,(Tween)PH 影响,O/W 型 5 、聚氧乙烯脂肪酸酯:Myrij ,较强水溶性,O/W 型。 6 、聚氧乙烯脂肪醇醚:Brij ,较强亲水性质,O/W 型。平平加 7 、聚氧乙烯-- 聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer ,普朗尼克Pluronic ,增溶作用弱 亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。 Poloxamer188 (O/W )::1 、形成胶束:临界胶束浓度CMC: 2 、亲水亲油平衡值HLB:HLB 3--6:W/O HLB 8--18:O/W HLB 7--9 :润湿剂HLB 13-18 :增溶剂 3 、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC 后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,,Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft 点。 非离子型表面活性剂():,,,,,,,:1 、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少 2 、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性 3 、表面活性剂的毒性:阳> 阴> 非吐温20>60>40>80 4 、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5 、吐温类小。 五、表面活性剂应用:药用高分子 一、高分子的结构::;:1 、相对分子质量大2 、溶胀与溶解()3 ::4 、玻璃化转变:玻璃化温度Tg:5 、粘流温度::,:,:():1 :,,60-70 ,2 、预胶化淀粉:,,3 、羧甲基淀粉钠CMSNa ,水中分散,溶胀,体积增加300 倍。作崩解剂 ():1 、微晶纤维素MCC :白色多孔易流动,2 、吸2---3 倍3 、水而4 、膨胀。 片剂优良的辅料,,2 、纤维素酯类衍生物:CA:CAP:,3 、纤维素醚类衍生物:CMC-Na :,,,,CC-Na :易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,MC :,,,HPC :一般用L-HPC,,,HPMC:,::EC:,4 、纤维素醚的酯衍生物:HPMCP ,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS:():1 、明胶:酸法A 型,2 、碱法B 型冷水中溶胀,3 、40 ℃加快溶胀及溶解。 作片剂粘合剂,,4 、壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,5 ():1 、卡波末:水中分散,2 、低浓度增粘、助悬,3 4 、缓释剂的阻滞剂。 5 、丙烯酸树脂:包衣材料,6 、阻滞剂,7 、药膜材料。 ():1 、聚乙烯醇PVA :水溶性好,2 、水溶性膜材,3 、增粘、辅助乳化、润湿等。 4 、聚维酮为PVP :溶水和乙醇,5 、醇液作片剂粘合剂,6 、适对水和热敏感的药物。 交联聚维酮CPVP:,7 、乙烯-- 醋酸乙烯共聚物EVA :水不8 、溶,9 、控释制剂膜材。 ():1 、聚乙二醇PEG :溶水和大多极性溶剂,2 、600 以下液态作注射剂的溶剂,3 、半固体作软膏剂、
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