第十四章 镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节 苯二氮卓类 【作用机制】 分布在大脑皮层、边缘、中脑、脑干和脊髓等处存在有 -氨基丁酸受体（ GABAA ）。 受体 GABAA 是 Cl －离子通道的门控受体。 -氨基丁酸受体与 -氨基丁酸作用，调控 Cl －离子通道的开启和闭和，从而影响中枢神经系统。 在 -氨基丁酸受体上有苯二氮类化合物的特异结合位点。 这种结合，可以增加 GABA 与 GABAA 受体的结合的亲和力，进而增加 Cl －通道开放频度，从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用。 【应用】 抗焦虑作用 镇静催眠药 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 第二节 巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作 用， C2 上为O或S， C5 上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 【作用机制】 巴比妥类在 GABAA 受体 -Cl- 通道复合物上有结合位点，结合后促进 GABA 与受体的结合，通过延长 Cl- 通道的开放时间来增加 Cl- 内流。 抑制谷氨酸受体。 抑制 Ca2+ 通道。 抑制 Na+ 通道。 【应用】 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用 C5 取代基为苯环者，如苯巴比妥，可明显增强其抗惊厥和抗癫痫效果。 * * 对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 苯二氮卓类（ BDZs ） 巴比妥类 其它 【分子结构】 苯二氮卓是最常用的镇静药和抗焦虑药。此类化合物是苯并二氮环上的氢被不同基团取代后的产物。此类化合物的基本药理作用类似。 地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 具有明显的镇静催眠作用。  可用于麻醉前给药，可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。 临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果。 临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。 *