第六章胆碱受体激动药 第一节胆碱受体激动药M胆碱受体激动药乙酰胆碱 【药理作用】ACh可直接激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。1.M样作用 (1)心血管系统负性肌力、负性频率、负性传导(2)对血压的影响 小剂量-血压下降;大剂量--血压下降、心动过缓; (3)平滑肌胃肠道-收缩,分泌;泌尿道-排尿;支气管—收缩和子宫等平滑肌均有兴奋作用。 (4)腺体使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。(4)眼使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小,眼压降低;睫状肌收缩,调节痉挛。(5)中枢静脉注射ACh不产生明显的中枢作用。 2.N样作用在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势:心肌和小血管则以去甲肾上腺素占优势。A c h--骨骼肌收缩。醋甲胆碱 作用时间比ACh长,具有选择性M样作用,N样作用很弱。小剂量即可产生明显的心血管作用,使血压下降、心率减慢。禁用于支气管哮喘、甲状腺机能亢进、冠脉缺血和溃疡病患者。 卡巴胆碱 对膀胱和肠道作用明显,故可用于手术后腹气胀和尿潴留。主要用于局部滴眼治疗青光眼。 氯贝胆碱 第二段M胆碱受体激动药毛果芸香碱--匹罗卡品【药理作用】能选择性地激动M受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显。1.眼 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 2.腺体汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。【临床应用】主要用作缩瞳药,其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。青光眼(2)虹膜炎(3)口腔干燥 第三段N胆碱受体激动药N1受体激动药可分为两类:一类以烟碱为代表,特点是兴奋神经节的作用迅速,第二类包括毒蕈碱(muscarine)、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药,特点是兴奋神经节的作用缓慢,为阿托品样药物所阻断。第七章抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 第一节胆碱酯酶胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶第二节抗胆碱酯酶药胆碱能神经末梢释放的ACh水解破坏减少而大量堆积,表现出M和N样作用。一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,表现为抑制AChE,直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。促进运动神经末梢释放Ach。对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,能促进胃收缩和增加胃酸分泌,促进蠕动。1.重症肌无力 2.手术后腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速4.肌松药过量中毒5.青光眼【不良反应及防治】胆碱能危象 毒扁豆碱 1.眼睛本品对眼的作用类似于毛果芸香碱,但其作用强而持久。2.吸收作用吸收后在外周可产生完全拟似ACh的M、N样作用。对胃肠道平滑肌兴奋作用较强,过量时可致腹痛、腹泻。也兴奋支气管平滑肌,对腺体分泌有明显的促进作用。【临床应用】1.青光眼可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼,2.抗胆碱药中毒常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。【不良反应及注意事项】本品可进入血-脑脊液屏障,故全身毒性反应较新斯的明严重
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