中药传统辅料在中药制剂中的应用 主要内容前言药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。前言中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色药引的应用中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色传统辅料应用于中药制剂成型工艺中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。古人云：“水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。”其理论具有深刻的科学内涵，与现代研究结果相一致。传统矫味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用硫磺在中药炮制中能起到防腐作用。在怀菊花、金银花的加工中，用硫黄熏，可使花色洁白，并易于贮存，起到防腐防蛀的目的。传统矫味剂、防腐剂的应用中药炮制中的应用中药炮制是中药传统辅料运用的特色和优势。炮制过程中通过加入某些辅料，使药物达到相互促进、相互协同或相互抑制，以提高药物疗效为目的。现存的《雷公炮炙论》炮炙品种中所涉及的辅料达88 种之多。雷氏炮炙论所用辅料大部分都为后人沿用。中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用结果表明：挥发油的成分及含量发生了变化，在炮制品的46 个色谱峰中，未检出的成分有19 个，其中有3 个新增成分。因此，认为煨川木香的炮制机制与其挥发油性质的改变有关。中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用中药炮制中的应用试验结果：初步阐明食盐与益智仁两者在“缩尿”方面的协同增强作用，为“盐制入肾”的炮制理论找到了一定的科学依据。中药炮制中的应用存在问题传统辅料在炮制过程中的使用量、浓度、与药材的作用时间、作用环境、温度、湿度等的考察，并解释炮制过程中各传统辅料所起作用。存在的主要问题及解决方法存在的主要问题及解决方法2005 年版《中国药典》第一部收载的药用传统辅料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的辅料没有质量标准；对于“药辅合一”的药物，其“药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准的不统一。例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。中药传统辅料的应用特色存在的主要问题及解决方法存在的主要问题及解决方法例如硫磺熏润漂制中药；明矾制中药，明矾的主要成分为硫酸钾铝，含有大量的铝元素，对人体有害；灶心或焦黄土炮制中药，其中的焦糊物质及一些重金属也随之“入侵”中药表面，对人体有害；防腐过程也需注意，例如胆巴常用于附子的炮制过程，可能因为附子在胆巴水中浸泡时间过久而使其金属离子含量超标。存在的主要问题及解决方法存在的主要问题及解决方法中药处方依托于中医药理论，讲究配伍，在药物特性、用药剂量、给药途径和使用方法等方面与西药有较大不同，不能一味追随和模仿化学制药理论。《汤液本草》记载：“滑石，滑能利窍，以通水道”。但目前在固体制剂的研究中，滑石粉的应用极其普遍，其自身功效对片剂药效的影响却少有考虑，其科学性值得探讨。敬请批评指正！www.themegallery.com 我校的马逾英教授在川白芷规范化种植（GAP ）课题中研究发现，熏硫后川白芷中香豆素成分含量大大下降，挥发油含量也减少很多，对熏硫与不熏硫的川白芷药材进行了镇痛作用的对比研究。大量实验研究表明，熏硫对川白芷药材的化学成分和镇痛作用均有很大影响。可见采用一些传统辅料对药材防虫、防腐的用法需要我们做深入、系统的研究，考察起合理性和科学性。此外，在中药炮制过程中辅料的加入，使药物相互促进、相互协同或相互抑制，改变药性和作用趋势，提高药物疗效，是中药传统辅料运用的特色和优势。我们课题组在对采用多种传统辅料煨制川木香的工艺考察研究中，综合多项指标优选煨制方法。研究中发现川木香采用不同煨制方法进行煨制，其成品性状，得率都有一定差异。同时，纸煨法和麦麸煨法较面煨、滑石粉煨，其挥发油减少更多，但主要化学成分含量损失较少。采用GC–MS 对煨制前后挥发油成分及含量进行分析，结果表明川木香经煨制后挥发油成分发生了质和量的变化：在生品中，色谱分离出49 个峰，质谱确定了28 个组分的化学成分，占流出组分的66.58 % ；在煨制品中，色谱分离出46 个峰，质谱确定了25 个组分的化学成分，占流出组分的75.42 % 。炮制前后挥发油的主要化学成分是相同的，但各组分的含量关系发生了变化。我国尚无一个完善、统一的药用辅料质量标准体系，尤其是对传统辅料的质量控制尤为缺乏，导致由于辅料质量的差异导致药效的不稳定性。辅料的滥用可能给中药制剂使用药品安全带来隐患。传统的辅料使用需要科学指导。传统的中药制药辅料与处方药材一样，多是来自天然，如蜂蜜、酒、醋、滑石粉、药粉( 纤维和淀粉) 等，多有生物活性，参与中药配伍、组方；中药的多组分、多途径、多靶点性质，决定了中药制药辅料有不同于化学药辅料的特殊要求。我的交流就到这里，敬请各位专家批评指正！药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。辅料不仅是原料药物制剂成型的依赖基础，而且可改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度和质量。因此可以说“没有辅料就没有制剂”。比如炮制用的液体辅料：蜂蜜、酒、醋，以及固体辅料麦麸、米、白矾等。21.14 26.60 230 C15H18O2 去氢木香烃内酯60.805 61.070 28 1.93 3.72 232 C15H20O2 木香烃内酯55.200 55.330 27 0.86 0.64 200 C15H20 1- 苯基- 壬炔49.814 49.816 26 1.00 0.78 202 C15H22 L- 去氢白菖（蒲）烯39.486 39.487 25 3.07 2.87 220 C15H12N2 1H- 邻二氮杂茂29.419 29.429 24 14.54 9.52 108 C8H12 1,3- 环辛二烯28.521 28.495 23 4.47 5.75 204 C15H24 β- 榄烯，榄香烯27.795 27.825 22 3.12 4.34 222 C15H26O α- 桉醇26.691 26.733 21 0.49 0.82 204 C15H24 古芸烯，古香油烯26.181 26.199 20 0.79 0.82 222 C15H26O γ- 桉醇，桉叶( 油) 醇25.464 25.471 19 0.70 0.69 220 C15H24O 葎草烯环氧化物23.998 24.010 18 益智仁盐炙机理研究Example: 盐入肾，协同增强缩尿作用30.00% 32.16% 28.38% 5.14% 18.92% 31.08% 17.03% 尿量减低量水炙品+ 氯化钾组水炙品+ 实验组生品+ 食盐组食盐水组水炙品组盐炙品组益智仁生品组组别益智仁不同制法减少尿量的对比试验结果食盐（固定益智仁剂量）“缩尿”作用量效曲线2.88 0.576 1.44 28.8 160 倍2.52 0.504 1.26 25.2 140 倍2.16 0.432 1.08 21.6 120 倍1.80 0.360 0.90 18.0 100 倍1.44 0.288 0.72 14.4 80 倍1.08 0.216 0.54 10.8 60 倍0.72 0.144 0.36 7.2 40 倍0.36 0.072 0.18 3.6 20 倍0.18 0.036 0.09 1.8 10 倍食盐浓度（% ）食盐剂量（g/kg ）益智仁浓度（g/ml ）益智仁剂量（g/kg ）剂量（成人倍数）益智仁和食盐剂量对应关系表传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系< 一> 主药与辅料的配伍应用荷叶汁枳术丸生胃气调气机黏合剂使药传统辅料的使用需要科学性指导< 二> 正视传统辅料自身的生理活性< 三> 各位专家，大家好！很高兴来到古都南京，参加今天的会议，在这里我想和大家探讨一下中药传统辅料的发展和应用。对于传统辅料的发展与应用，我将围绕以上六点和大家进行交流。而在我国，传统的辅料应用于中药制剂已经有了很长了历史。比如说，早在商代就有了应用水为溶媒制备汤剂的记载。而蜂蜜、酒、醋等作为辅料，在中药传统剂型——膏丹丸散中应用广泛。大家知道，化学药物制剂所应用的辅料应是相对惰性、不影响药效发挥、不妨碍主药检验的一类物质。相对于化学药物制剂的辅料，中药传统辅料还具有显著的特点：“来自天然，药辅合一”。即一种天然物质在制剂处方中，既可作配合药物成型的辅料，也可是药物。如“补中益气丸”中蜂蜜既作为主要赋形剂，利于制剂成型，同时蜂蜜具滋润补虚功效，也就增强了补中益气的作用。又如，中药的半浸膏片，一般情况下不加辅料，而是利用提取的浸膏作为黏合剂，原生药粉作为填充和崩解剂，只要控制适宜的制剂条件即可。此外，传统辅料另一个显著的特色就是“药引”的作用。在《太平惠民和剂局方》所载中成药中，几乎每一种都记述了应配伍药引的内容和服用方法，如常以大枣、生姜、小麦等为引。传统辅料在处方中作药引主要有两种作用：一是引药归经，就是引诸药对机体某经发生明显的作用，而对其它经则作用较小或没有作用，如“肾气丸”用淡盐水送下，即借助“盐入肾”，引诸药到肾经，增强补肾之功。二为辅助治疗和调和药性，协助药物更好地发挥作用，以达到预期目的。如“参苓白术散”以枣汤为药引，除了引药归经，还能增强补气健脾之力。我们考察了川芎茶调散口服液加茶与否对热刺激致痛的影响，结果加茶组与不加茶组比较，加茶组明显减轻热刺激、化学刺激所造成的疼痛程度，缩短疼痛持续时间，且与剂量成量效关系。对川芎茶调散口服液加茶与否对化学刺激致痛的影响我们发现：加茶组与不加茶组比较，加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织损伤，减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤，对脑缺血具有积极的改善作用。此外，加茶组与不加茶组比较，加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织损伤，减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤，对脑缺血具有积极的改善作用。加茶组与不加茶组比较，加茶组明显延长凝血时间，降低血液粘度，且与剂量呈量效关系。加茶组与不加茶组比较，加茶组具有延迟和拮抗盐酸肾上腺素对肠系膜微动脉收缩的作用，促进微循环的恢复。由此可以看出川芎茶调散中茶作为辅料，对该复方药效作用具有增强作用，体现了传统辅料做药引时的重要性和特殊性。我校已将此技术转让给太极集团，经加减化裁而成为太极通天口服液，, 荣获了“国家发明专利”，已被列入《国家基本医疗保险药品目录》品种。据调查，本品年销售额上亿元，已成为太极集团的拳头产品。中药制剂的制备工艺中，辅料的加入不仅赋