第二篇外周神经系统药理药学院张爱霞第五章传出神经系统药理概论传出神经系统的分类运动神经支配肌肉传出神经自主神经中枢发出换元效应器交感神经内脏副交感神经平滑肌肠神经系统腺体心肌传出神经分类模式图传出神经系统的递质和受体一、递质去甲肾上腺素能神经全部交感神经节后纤维全部交感神经和副交感神经节前纤维胆碱能神经运动神经全部副交感神经的节后纤维支配汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经二、受体胆碱受体M （毒蕈碱）心血管抑制、平滑肌松弛、缩瞳、腺体分泌↑N1 神经节细胞膜全部植物神经节兴奋N （烟碱）N2  骨骼肌细胞收缩三、传出神经受体的生物效应及机制生物效应去甲肾上腺素心脏兴奋、血压↑、血管收缩、平滑肌舒张、瞳孔扩大节后纤维与NA 相反胆碱节前纤维神经节兴奋、肾上腺髓质分泌分子机制肾上腺素受体和M受体G 蛋白偶联的受体N 受体离子通道受体四传出神经系统药物的作用方式和分类作用方式拟似作用于受体与受体结合拮抗影响合成影响递质影响转化促释影响转运和贮存影响在神经末梢的贮存第六章拟胆碱药分类M 、N激动药Ach 、氨甲酰胆碱胆碱受体激动药M 节后胆碱能神经效应器内的M 毛果芸香碱N  烟碱抗胆碱酯酶药与Ach E 结合新斯的明、有机磷酸酯第一节胆碱受体激动药M 胆碱受体激动药眼缩瞳，降眼压青光眼，虹膜炎毛果芸香碱激动M受体腺体汗腺，唾液腺分泌平滑肌弱第二节胆碱酯酶抑制剂Ach  复合物乙酰化Ach E Ach E 阴离子部位Ach E 新斯的明氨基甲酰胆碱酯酶酯解部位有机磷酸酯磷酰化胆碱酯酶老化易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明口服不易吸收，不易透过血脑屏障可逆性抑制Ach E M 、N 对胃肠和膀胱平滑肌作用强，骨骼肌最强（抑制Ach E 、直接激动终板上的N2 受体）应用：⑴重症肌无力⑵术后腹胀及尿潴留⑶阵发性室上速⑷肌松药过量毒扁豆碱（依色林）不稳定，选择性差局部治疗青光眼难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯脂溶性高胃肠道、呼吸、皮肤、粘膜全身肝内浓度高，肾排中毒症状: 轻M 中M 、N  重M 、N、CNS M 样症状：眼缩瞳腺体分泌出汗、流涎胃肠道恶心、腹痛呼吸呼吸困难肺水肿泌尿尿失禁心血管心率↓、血压↓N 样症状：N1 神经节N2 运动终板肌束颤动CNS 症状：Ach↑先兴奋、后抑制昏迷解救：迅速消除毒物以免继续吸收（清洗、导泻）应用解毒药：阿托品、胆碱酯酶复活剂碘解磷定：与磷酰化胆碱酯酶结合酶复活与体内游离的有机磷结合对N－M结合处最明显迅速制止肌颤不能直接对抗Ach ，与阿托品合用* * N M 肾上腺素受体α1 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌血管收缩αα2 突触前膜（负反馈）、血小板聚集、胰岛素↑β1 心脏（正性作用）ββ2 支气管、血管平滑肌、胃肠道松弛、扩张、糖原分解β3 脂肪分解分类M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Ach ）M 样作用心脏、平滑肌、腺体、缩瞳、扩血管N1 交感、负交感神经N 样作用N2  骨骼肌运动终板中枢作用增进学习记忆氨甲酰胆碱作用持久，对胃肠、泌尿道选择性高N 胆碱受体激动药烟碱山梗菜碱呼吸兴奋药