喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药氟喹诺酮类的共性抗菌谱广: 需氧G- 杆菌,包括绿脓杆菌口服吸收好、体内分布广不良反应少、耐受良好适用于: 敏感病原菌 泌尿道感染、前列腺炎,淋病、呼吸道感染、骨、关节、软组织感染。常用药物第一代: 萘啶酸 仅对大多数肠杆菌科细菌有作用第二代: 吡哌酸 作用增强( 绿脓杆菌) ,对G+ 差第三代: 临床应用药物较多 常用药物有:诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等常用药物磺胺嘧啶(SD)磺胺甲基异恶唑( SMZ) 磺胺异恶唑( SIZ) 磺胺醋酰(SA)磺胺嘧啶银( SD-Ag) 不良反应泌尿道损害: 尿中易析出结晶造血系统毒性过敏反应等其他其他: 甲氧苄定(TMP) 抗菌谱与磺胺药相似 抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂单用易耐药久用可致叶酸缺乏致畸作用其他: 硝基呋喃类抗菌谱广,细菌不易产生耐药性对胃有刺激性,大剂量可致周围神经炎呋喃妥因: 口服易吸收,在尿中浓度高,适用于治疗泌尿道感染呋喃唑酮( 痢特灵) : 不易吸收,适于治疗肠道感染和溃疡病* * 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( 喹诺酮类) 作用机制: 抑制DNA 回旋酶 抑制拓扑异构酶耐药性: 少但增长快 作用部位突变, 药物进入细菌减少喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( 磺胺类) 特点: 具有一个共同的母核 抑菌药百浪多息喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( 磺胺类) 作用机制: 竞争性拮抗对氨基苯甲酸耐药性: 多, 永久性不可逆 有交叉耐药性PABA 二氢蝶酸四氢叶酸二氢叶酸二氢蝶酸合成酶二氢叶酸还原酶磺胺TMP ㈠㈠磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA 与酶的亲和力小得多要有足够的剂量和疗程脓液和坏死组织中含大量的PABA,普鲁卡因可分解为PABA 减弱磺胺药的作用1.抗菌谱广尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。2.口服吸收良好,体内分布广。血浆蛋白结合率低,血浆t1/2 相对较长。部分以原形经肾排泄,尿药浓度高,部分经由肝脏代谢。3.不良反应少,耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状,停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病,在儿童中引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。4.适用于敏感病原菌( 如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等) 所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。第一代萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用。第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强,尚有较弱的抗绿脓杆菌作用,但对革兰氏阳性细菌作用较差。第三代氟喹诺酮类临床应用药物较多,适用于敏感菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染,革兰氏阴性杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。常用药物有:诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等吸收入体内的磺胺药与血浆蛋白结合率不同,其中磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率较低,在脑脊液中浓度较高,为治疗流脑的首选药之一;磺胺药主要在肝内乙酰化,由肾排泄;磺胺药及其乙酰化物的溶解度低,在酸性尿液中更低,因此易在肾小管析出结晶,刺激肾脏。泌尿道损害与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低,在尿中易析出结晶有关,用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠,后者可提高磺胺及其代谢物的溶解度甲氧苄定(TMP)TMP 抗菌谱与磺胺药相似,通过抑制病原体二氢叶酸还原酶干扰四氢叶酸合成而影响DNA 合成。与磺胺药合用使叶酸代谢在相邻的二个环节上受阻(双重阻断作用),故有协同作用,又称抗菌增效剂。TMP 单用细菌易耐药,久用可致叶酸缺乏出现巨幼红细胞性贫血,且有致畸作用。其所致的巨幼红细胞性贫血可用甲酰四氢叶酸钙治疗。
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