肾上腺素受体激动药2009/3 构效关系儿茶酚核：水/脂溶性比烷胺侧链：水溶性，代谢氨基：受体选择性拟肾上腺素药分类				 非选择性：去甲肾上腺素α受体激动药选择性α1：去氧肾上腺素				选择性α2 ：可乐定α、β受体激动药：肾上腺素 					 非选择性：异丙肾上腺素β受体激动药选择性β1 ：多巴酚丁胺					 选择性β2 ：沙丁胺醇等去甲肾上腺素noradrenaline，NA；norepinephrine，NE 不稳定给药：静脉滴注摄取1 ：进入神经末梢摄取2 ：器官组织，代谢肝脏：代谢NA：药理作用激动α1 和α2 ，（β1 受体）血管：α1 激动强烈收缩		皮肤粘膜血管心脏：β1 受体心脏血压：收缩压、舒张压脉压其他：平滑肌、血糖等弱NA：临床应用休克：		休克早期/血管扩张性休克		较少应用		 上消化道出血：po NA：ADRs 局部组织坏死急性肾功能衰竭停药后的血压下降：代偿性禁忌证：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人、孕妇间羟胺α受体激动，β1 受体促NA 释放稳定，作用弱而持久各种休克早期		对心脏、肾血管作用弱去氧肾上腺素α1 受体激动血管收缩，血压升高快速短效扩瞳药作用时间长。静滴或肌注可乐定α2 受体激动降血压中枢外周：突触前肾上腺素adrenaline，AD；epinephrine，E  对受体作用无选择性不稳定非口服给药摄取/ COMT 及MAO 破坏AD：作用心血管系统心脏↑心率、收缩力、耗氧量↑冠脉扩张、心律失常、ECG 异常（氟烷）血管作用于小动脉和毛细血管前括约肌α收缩，β扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张）血压治疗量或慢速静滴大剂量AD：作用平滑肌: 支气管平滑肌: β2 受体，扩张消化道平滑肌: 松弛代谢血糖、游离脂肪酸、乳酸、钾离子中枢无作用AD: 临床应用心脏停搏: 心室内注射过敏性休克主要药物支气管哮喘有效药物，常用于控制急性发作减少局麻药吸收与局麻药合用局部止血牙龈出血或鼻出血AD:ADRs 心悸、头痛、激动不安心律失常血压剧增禁用于器质性心脏病高血压冠状动脉粥样硬化症甲亢糖尿病多巴胺NA 合成前体口服无效不易透过血脑屏障COMT/MAO 破坏多巴胺多巴胺受体（D 受体），α、β1 受体	心血管系统D1 受体：血管扩张α受体：血管收缩β1 受体：心脏兴奋	肾脏D1 受体：血管舒张/ 排钠利尿α受体：血管收缩多巴胺临床应用休克：补充血容量充血性心力衰竭急性肾功能衰竭：合用利尿药不良反应：轻微恶心、呕吐心动过速、心律失常肾功能下降麻黄碱易吸收，不易代谢激动α及β受体促进NA 释放心血管：兴奋心脏、收缩血管支气管平滑肌：松弛中枢神经系统：兴奋麻黄碱防治某些低血压鼻粘膜充血肿胀：滴鼻预防或缓解支气管哮喘发作缓解荨麻疹等ADRs 失眠、不安、头痛、心悸快速耐受性异丙肾上腺素β1 、β2 激动舌下给药、吸入、注射COMT 代谢作用时间略长于AD  异丙肾上腺素心血管系统：β1 ：心脏兴奋β2 ：骨骼肌血管舒张血压：收缩压↑，舒张压↓支气管平滑肌β2 ：舒张其他糖原和脂肪分解↑异丙肾上腺素支气管哮喘舌下或气雾剂吸入房室传导阻滞心脏骤停休克：少用异丙肾上腺素：ADRs 心悸、头晕、皮肤潮红诱发心绞痛或心律失常加种心梗者病情禁用：冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进病人多巴酚丁胺β1>β2>α1  正性肌力促进房室传导心率影响小短期治疗急性心肌梗死，心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭β2 受体激动药沙丁胺醇特布他林主要用于治疗哮喘Dept Pharmacol, Fudan * Dept Pharmacol  1 Dept Pharmacol, Fudan