* 第四十一章氨基苷类抗生素Aminoglycoside Antibiotics 抗菌作用: 需O2 G- 杆菌强杀菌,G+ 菌(金葡菌),结核杆菌,对肠球菌和厌氧菌不敏感。 第一节共同特点抗菌机制:影响蛋白质合成的起始,延伸,终止阶段;造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。对蛋白质合成的影响包括有:与细菌体内核糖体70S 亚基始动复合物的形成;选择性地与细菌体内核糖体30S 亚基上的靶位蛋白(P10) 结合,使A位歪曲,造成mRNA 上的“三联密码”在翻译时出现错误,导致异常或无功能蛋白质合成;阻滞肽链释放因子进入A位,使合成好的肽链不能释放;抑制核糖体70S 亚基的解离,使菌体内核糖体循环利用受阻。氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合,使通透性增加,胞质内大量重要物质外漏。耐药机制:产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme) ,可出现交叉耐药性。膜通透性的改变,菌体内药物浓度下降。靶位的修饰,致使对链霉素的亲和力降低。第一节共同特点链霉素(streptomycin )应用鼠疫、兔热病首选药;第一线抗结核药,与其它抗结核药合用;布氏杆菌病,与四环素合用;感染性心内膜炎(与PG 合用为首选药);与PG 或氨苄西林合用,预防细菌性心内膜炎及术后感染;第二节各药特点*
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