第三十一章甲状腺激素、抗甲状腺药甲状腺生理作用合成与释放体内过程口服易吸收，生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。生理和药理作用临床应用呆小病：补充疗法不良反应甲亢症状，重者见腹泻、呕吐、发热、脉搏快且不规则，乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。药理作用抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化及耦联，对已合成激素无效，改善症状需1 ～2周、恢复基础代谢率需1～3月。临床应用甲亢内科治疗：轻症、不适合手术及131I  者。不良反应过敏和消化道反应：皮疹，头痛，眩晕等，罕见黄疸型肝炎。药物相互作用碘及碘化物小剂量：甲状腺素原料，用于单纯性甲状腺肿。不良反应放射性碘：131I 甲状腺，β射线（99 % ，2mm ）、γ射线（1% ），后者可作甲状腺摄碘功能测定。β受体阻断药* * THRYOID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS There is an old medical saying that just a few grains of thyroid hormone can make the difference between an idiot and an Einstein.  右叶左叶甲状腺激素（thyroid hormone) 三碘甲状腺原氨酸（T3 ）, 是主要生理活性物质四碘甲状腺原氨酸（T4 ），分泌量较T3 多甲状腺激素—[ 生物合成、分泌] 甲状腺激素—[ 体内过程] T3 游离量为T4 的10 倍，作用快、强、短，t1/22 天。T4 易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药，作用弱且慢、t1/28 天。肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。甲状腺激素—[ 生理和药理作用] 促进生长发育：促进骨骼、中枢神经系统生长发育，通过促进生长激素。促进代谢：产热及氧耗增加，提高基础代谢率；促进糖的氧化利用；加速脂肪分解；增蛋白质合成，但大量抑制；水钠儲留，粘蛋白沉积；铁代谢障碍心血管作用：心率加快，心输出量增加，心肌肥厚，耗氧量增加，甚至心率失常甲状腺激素—[ 临床应用]  粘液性水肿：伴昏迷须立即注射大量T3 ，老人及心血管疾病宜缓慢增量甲状腺癌：反馈性抑制TSH 产生而抑制腺泡生长结节性甲状腺病单纯性甲状腺肿甲状腺激素—[ 不良反应]  小剂量开始至足量，监测基础代谢率。过量应立即停药，停药一周后可再从小剂量开始用药。药物及分类抗甲状腺药硫脲类碘及碘化合物放射性碘β受体阻断药抗甲状腺药—[ 定义及药物分类] 硫脲类碘及碘化物β受体阻断药抗甲状腺药甲硫氧嘧啶（MTU ）丙硫氧嘧啶（PTU ）硫氧嘧啶类咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）5% 复方碘溶液（Lugol’s solution) 碘化钾、碘化钠131I 抗甲状腺药—[ 硫脲类：药理作用] PTU 抑制外周组织T4 转化为T3 ，作用较快，可用于甲状腺危象抗甲状腺药—[ 硫脲类：临床应用]  甲状腺手术前准备：使甲状腺功能接近正常，须术前两周加服大剂量碘剂。甲状腺危象的治疗：丙硫氧嘧啶配合大剂量碘剂、以阻止甲状腺激素合成与释放，辅助治疗。抗甲状腺药—[ 硫脲类：不良反应]  粒细胞缺乏症：最为严重、一般发生于用药后2～3月，应注意与甲亢本身的白细胞偏低相区别。孕妇、哺乳妇禁用。抗甲状腺药—[ 硫脲类：药物相互作用] 1. 使口服抗凝药作用增强2. 磺胺类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、磺酰脲类及维生素B12 等，可抑制甲状腺功能。抗甲状腺药—[ 碘及碘化物：药理作用]  大剂量用于甲亢术前准备及甲亢危象。保护人员免受核事故后放射性碘对甲状腺的损伤抑制甲状腺素合成和释放，抑制碘转运作用快，强。1～2天起效、2周达最大效应，腺体血管减少、体积变小，变硬，一般不单独用于甲亢内科治疗。抗甲状腺药—[ 碘及碘化物：不良反应]  过敏反应：血管神经性水肿、喉头水肿或窒息，停药、加服食盐和水、抗过敏。长期：慢性碘中毒，口腔铜腥味，经胎盘、乳汁，影响新生儿和婴儿。抗甲状腺药—[ 放射性碘：基本特征]  用量过大致甲减儿童、孕及哺乳妇、肾功能不佳者不宜用1月见效。用于不适宜手术、术后复发及硫脲类无效或过敏者。抗甲状腺药—[ β受体阻断药：基本特征]  普萘洛尔, 阿替洛尔和美多洛尔等抑制5′- 脱碘酶、减少T3 生成改善甲亢交感活性增强症状，辅助治疗甲亢及甲亢危象，术前与硫脲类合用。