胆碱受体阻断药									2009/3  分类阿托品：药代口服或粘膜给药易吸收全身分布（血脑屏障和胎盘屏障）达峰和消除快60% 以原形从尿排出阿托品：药效M 阻断，M 亚型选择性差强度：腺体> 肌肉> 胃壁细胞腺体：分泌减少干燥平滑肌：松弛胃肠道> 膀胱> 输尿管、胆管、支气管及子宫阿托品：药效眼：扩瞳调节麻痹升高眼内压阿托品：药效心血管系统：心脏：兴奋/ 抑制血管：- / 扩张中枢神经系统阿托品：临床应用解痉内脏绞痛遗尿症\ 尿频、尿急胆绞痛及肾绞痛( 与镇痛药合用)  抑制腺体分泌盗汗和流涎减少呼吸道腺体的分泌试用于急性胰腺炎阿托品：临床应用眼科虹膜睫状体炎眼底检查: 少用验光抗休克: 感染中毒性抗心律失常有机磷酸酯类中毒: 足量、反复、持续阿托品：不良反应口干、心率加快、视力模糊、皮肤干燥、小便困难及心悸等体温上升中毒：中枢兴奋抑制呼吸麻痹死亡解救：对症处理青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成扩瞳药后马托品托吡卡胺起效快维持时间短合成解痉药丙胺太林（季胺）双环胺（叔胺）胃肠道作用强用于消化性溃疡N1 胆碱受体阻断药神经节阻断药作用面广副作用多强度不易控制高血压危象抢救美加明、咪噻吩N2 胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药/肌松药/神经肌肉阻断药阻断神经肌肉突触（终板）N2 受体去极化型：兴奋受体非去极化型：阻断受体去极化型肌松药激动N2 受体脱敏肌松I 相：N2 受体激动持续去极化膜兴奋性消失II 相：复极化/膜反应性消失脱敏琥珀胆碱性质不稳定，碱性中易破坏维持时间短连续注射给药胆碱酯酶破坏琥珀胆碱起效快，易控制药效表现：自颈肌扩散副作用小（大剂量兴奋迷走）应用：气管内插管、气管镜及食道镜全麻辅助琥珀胆碱：ADRs 血K+ 上升：心律失常恶性高热：42℃眼内压升高心率减慢：兴奋M 受体唾液腺、支气管腺体、胃腺分泌增加术后肌痛肌松作用延长筒箭毒碱口服难吸收，静注原形从肾排出作用维持20～40 min 体内重分布防止蓄积中毒筒箭毒碱肌松顺序眼与头部肌肉颈部、四肢、躯干肌肋间肌膈肌恢复次序相反中枢神经系统无影响神经节：阻断（血压心率）组胺释放筒箭毒碱应用：全麻辅助中毒解救：新斯的明临床基本不用其他泮库溴铵M 受体阻断NA 的再摄取抑制维库溴铵阿曲可宁不阻断N1R，HA 释放少，不良反应少用于各种手术、气管插管、破伤风及惊厥Dept Phamacol, Fudan Dept Pharmacol M 受体阻断药1 N1 受体阻断药2 N2 受体阻断药3 中枢抑制/ 昏迷幻觉等兴奋大脑兴奋呼吸中枢- 严重中毒中毒剂量更大剂量较大剂量治疗量常用药物的效应比较　药名外周扩张中枢应用　抗胆碱血管作用阿托品++  +++  先兴奋前述  　后抑制山莨菪碱+  ++ 　± 感染性休克　　内脏平　　　　　　　　　　　　　　滑肌绞痛东莨菪碱+++  +  抑制镇静 　 防晕止吐	 				 震颤麻痹Dept Phamacol, Fudan